Tolterodin

Tolterodin - lék, který je kompetitivním blokátor receptorů M-cholinergní a je součástí přípravků pro léčení urologických poruch.

Farmakologický účinek tolterodinu

Podle návodu, Tolterodin je bílý krystalický prášek, který je vysoce rozpustný v methanolu, horší - v ethanolu a prakticky nerozpustný v toluenu. Když je úroveň pH 7,3 rozdělovacího koeficientu oktanol / voda je 1,83.

Tolterodin je hlavní aktivní složkou léků, jako je Debye-, Urotol Detruzitol a které jsou vyrobeny ve formě tobolek a tablet.

V rámci výše uvedených léčiv znamená, že působí jako antagonista M-cholinergní receptory lokalizované v močovém měchýři a slinné žlázy. Tolterodin má výrazný uklidňující a cholinolytic vlastnosti.

Účinné 5-hydroxymethylderivát látky je vysoce specifická s ohledem na muskarinové receptory. Při požití žádné nežádoucí účinky na jiné receptory. Na rozdíl od receptorů slinných žláz, má výraznou selektivitu pro receptory močového měchýře.

Jako aktivní složky proudu léků, které mají spasmolytický akční tolterodinu snižuje aktivitu močového měchýře, a také inhibuje tvorbu slin a tlaku detruzoru oslabuje a eliminuje inkontinence, zvýšení intervalu mezi močením akty. Látka významně zvyšuje objem moči a podporuje zánik naléhavosti.

Terapeutický účinek léků, které obsahují tolterodin, hodnocení dosaženo po 4 týdnech od zahájení terapie.

Znamená, že není karcinogenní nebo mutagenní účinky, žádný vliv na plodnost.

Při požití tolterodinu je rychle a dobře absorbován. Její maximální koncentrace v plazmě se zvyšuje v poměru k dávce dávek od 1 do 4 mg. Látka má nízkou biologickou dostupnost. Biotransformován v játrech k výrobě farmakologicky účinnou 5-hydroxymethyl metabolit, který se pak převede na N-dezalkilirovannuyu 5-karboxylovou kyselinou. Systémová clearance přibližně 30 litrů za hodinu. Vylučován do 4-8 hodin.

U pacientů se sníženým metabolismem podstoupí dealkylační činidlo, čímž se vytvoří neaktivní N-dezalkilirovanny tolterodin. V takovém případě, prodloužení doby vylučování a pokles ve výsledcích odbavení k významnému zvýšení koncentrace prostředku.

Veschestvovyvoditsya vylučován ledvinami v nezměněné formě a ve formě 5-hydroxymethyl metabolit.

indikace tolterodin

V souladu s návodem k tolterodinu předepsané pro léčbu nemocí spojených s hyperaktivita močový měchýř, hlavní rysy, které jsou časté při inkontinenci nebo naléhavost močení.

Způsoby aplikace a dávkování tolterodinu

Přípravky obsahující tolterodin, podává perorálně v dávce 2 mg mnohosti 2 krát denně. Pacienti se selháním ledvin nebo jater, jakož i rozvoj vedlejších reakcí se redukuje na jedné dávce 1 mg.

Doba trvání tolterodin terapie se obvykle pohybuje od 3 do 6 měsíců.

Proveditelnost další léčba je určena ošetřujícím lékařem v závislosti na nemoci a závažnosti stavu pacienta.

Nežádoucí účinky tolterodinu

Podle názorů, může způsobit nežádoucí účinky Tolterodin z těla:

• Smyslové orgány a centrální nervový systém: únava, ospalost, Xerophthalmia, bolesti hlavy, závrať, rozmazané vidění a ubytování;
• Kardiovaskulární systém: vysoký krevní tlak;
• Gastrointestinální trakt: nadýmání, bolesti břicha, průjem nebo zácpa, nevolnost, zvracení, dyspeptický porucha, sucho v ústech;
• Urogenitální: dysurie, infekce močových cest (včetně hematuria, leukocyturie naléhavost, potíže s močením, doprovázen bolestí);
• Ostatní: alergický reakce (vyrážka, svědění, pálení, otoky), bolest kloubů, různé chřipka příznaky.

Při příjmu tolterodin ve formě kapslí s prodlouženým uvolňováním se mohou objevit zánět vedlejších nosních dutin, ve formě tablet - prsu bolest, zvýšení tělesné hmotnosti, suchá kůže, a průdušek.

Kontraindikace užívání tolterodinu

Tolterodin a analogy není předepsána pro lidi, kteří mají přecitlivělosti nebo výstřednost látky, retence moči, myasthenia gravis, které nelze vyléčit, uzavření glaukom, megakolon, těžké ulcerózní kolitida.

Vzhledem k tomu, že nedošlo k žádnému dobře řízen a adekvátní studie u těhotných a kojících žen, těhotenství Tolterodin může být přijata pouze tehdy, pokud existují jasné náznaky ošetřujícího lékaře, a pokud potenciální léčebný přínos pro matku je mnohem víc než hrozba pro plod.

Jmenování léků během kojení, kojení Doporučuje se dočasně zastaví.

předávkovat

V přehledu tolterodinu je hlášeno, že předávkování může dojít, halucinace, křeče, závažné rozrušení, respirační selhání, mydriáza, tachykardie, paréza ubytování, tenesmus, retence moči.

V případě těchto účinků je nutné provádět povinný výplach žaludku. Když zpoždění močení doporučujeme měchýře katetrizaci excitace nebo křeče při benzodiazepiny, u těžkého respiračního selhání se provádí ventilaci.

analogy tolterodinu

Tím, aktivního činidla synonymních přípravky obsahující tolterodin jsou Urotol a Detruzitol Debye-.

Podle mechanismu účinku, které patří do farmakologické skupiny vrstevníků uvažovaného Vesicare tolterodin, Driptan, křeč-lit, TOVIAZ, Enableks, Novitropan, Spazmeks.

doplňující informace

Zatímco použití anticholinergik se zvyšuje terapeutický účinek tolterodinu a zvyšuje riziko vedlejších účinků.

Agonisté muskarinových cholinergních receptorů inhibují účinek látky.

Tolterodin potlačuje efekt cisapridu a metoklopramidu.

Před začátkem léčby by mělo vyloučit možné organické způsobuje časté nucení na močení.

Ženy v reprodukčním věku tolterodinu předepisován pouze v případě používání spolehlivých antikoncepčních metod.

Prostředky ovlivňuje schopnost koncentrace.

Pokyny pro tolterodin je uvedeno, že lék je třeba udržet v suchu, ve stínu, v pohodě a mimo dosah dětí.

Drog v lékárnách na lékařský předpis.